Las hojas del cedrón son ricas en un aceite esencial, cuyo componente principal es el citral, responsable de su aroma, y que contiene además limoneno, linalol, cineol, terpineol, y cariofileno, un aldehído sesquiterpénico al que se atribuye acción eupéptica y espasmolítica.

Su infusión (realizada con entre 5 y 20 gramos por litro) se utiliza como digestivo, carminativo y antiespasmódico, para casos de dispepsia o dolores de estómago. Se la consume también como sedante y relajante muscular. Posee una importante cantidad de melatonina, sustancia que se usa como relajante natural y que favorece notablemente el sueño nocturno.